S-4 (એન્ડ્રેરિન) શું છે

S-4, તરીકે માર્કેટિંગએન્ડારિન, એ મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ, નોન-સ્ટીરોઇડ પસંદગીયુક્ત એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર (SARM) છે.એન્ડારિન એ એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટરનો આંશિક એગોનિસ્ટ છે.

અન્ય SARMS ની જેમ S-4 પણ 2000 ના દાયકાની શરૂઆતમાં વિકસાવવામાં આવી હતી, જે સ્ટીરોઈડલ એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ (એટલે ​​​​કે, ટેસ્ટોસ્ટેરોન અને DHT) ની ફાર્માકોલોજિક અને ફાર્માકોકાઈનેટિક મર્યાદાઓને દૂર કરવાના પ્રયાસરૂપે, જે યકૃત અને હૃદય રોગ સાથે સંકળાયેલા છે.

કમ્પાઉન્ડ S-4નો ઉપયોગ પ્રાણીઓના અભ્યાસમાં કરવામાં આવ્યો હતો પરંતુ દૃષ્ટિની ક્ષતિઓને કારણે કોઈપણ તબક્કા I માનવ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ પહેલાં તેને છોડી દેવામાં આવ્યો હતો.આ અસરો થાય છે કારણ કે S-4 પરમાણુ આંખમાં રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે;વધુ આક્રમક બંધનકર્તા, વધુ અગવડતા અનુભવાય છે.અનન્ય મિકેનિસ્ટિક ક્રિયાને લીધે, દવા માટે દ્રશ્ય વિક્ષેપ એટલો સામાન્ય હોવાનું જણાયું હતું કે ટ્રાયલ છોડી દેવામાં આવી હતી.

કેવી રીતેS4એન્ડારિન વર્ક

ની સૂચિત પદ્ધતિઓમાંથી એકS4, તે DHT ના બંધનને સંપૂર્ણપણે અવરોધે છે.ડાયહાઇડ્રોટેસ્ટોસ્ટેરોન (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, એન્ડ્રોસ્ટેનોલોન અથવા સ્ટેનોલોન) એ એન્ડોજેનસ એન્ડ્રોજન સેક્સ હોર્મોન છે.ટેસ્ટોસ્ટેરોનની તુલનામાં, DHT એ એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટરના એગોનિસ્ટ તરીકે નોંધપાત્ર રીતે વધુ શક્તિશાળી છે.

S-4 ઉચ્ચ એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર (AR) બંધનકર્તા જોડાણ ધરાવે છે.અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે S-4 એ એન્ડ્રોજેનિક પ્રવૃત્તિમાં ટેસ્ટોસ્ટેરોન પ્રોપિયોનેટ (TP) કરતાં ઓછું બળવાન અને અસરકારક છે, પરંતુ તેમની એનાબોલિક પ્રવૃત્તિ TP ની સમાન અથવા વધુ હતી.

S-4 એ સ્નાયુ પેશીઓમાં સંપૂર્ણ એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ છે, અને પ્રોસ્ટેટમાં આંશિક એગોનિસ્ટ છે.આમ, S-4 સ્નાયુઓની વૃદ્ધિને ઉત્તેજિત કરે છે, પરંતુ પ્રોસ્ટેટનું કદ જાળવી રાખવામાં અસમર્થ છે.ટેસ્ટોસ્ટેરોન સ્નાયુ અને પ્રોસ્ટેટ વૃદ્ધિને સમાન હદ સુધી ઉત્તેજિત કરે છે.S-4 નોંધપાત્ર લ્યુટિનાઇઝિંગ હોર્મોન (LH) અથવા ફોલિકલ સ્ટિમ્યુલેટિંગ હોર્મોન સપ્રેસનનું કારણ બને છે.

S-4 (એન્ડારિન) લાભો

ઘણા તપાસ અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યા હોવા છતાં, વધુ સંશોધન ચાલુ છે અને વિકાસના પ્રારંભિક તબક્કામાં છે.એન્ડ્રોજન વિકલ્પ તરીકે ક્લિનિકલ અને રોગનિવારક ઉપયોગ માટે SARMS નો વિકાસ, પ્રીક્લિનિકલ ડેટાના આધારે આશાસ્પદ છે.

એનાબોલિક સ્ટેરોઇડ્સથી વિપરીત, જે આખા શરીરના ઘણા પેશીઓમાં એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે, વ્યક્તિગત SARM પસંદગીયુક્ત રીતે અમુક પેશીઓમાં એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે, પરંતુ અન્યમાં નહીં.તેમ છતાં, તેઓ હજુ પણ એન્ડ્રોજેનિક અને એનાબોલિક અસરો દર્શાવે છે.

SARMS એ એનાબોલિક સ્ટેરોઇડ્સ નથી;તેના બદલે, તેઓ કૃત્રિમ લિગાન્ડ્સ છે જે એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે.તેમની પરમાણુ રચનાના આધારે, તેઓ એગોનિસ્ટ, આંશિક એગોનિસ્ટ અને વિરોધી તરીકે કાર્ય કરે છે.આમ તે પસંદગીની રીતે છે કે SARMS એનાબોલિક પ્રવૃત્તિને પ્રોત્સાહન આપવા માટે કોરેગ્યુલેટર અને ટ્રાન્સક્રિપ્શન પરિબળો અથવા સિગ્નલિંગ કાસ્કેડ પ્રોટીનને મોડ્યુલેટ અથવા મધ્યસ્થી કરે છે.

અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે S-4 એ સ્નાયુ પેશીઓમાં સંપૂર્ણ એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ છે, અને પ્રોસ્ટેટમાં આંશિક એગોનિસ્ટ છે, જે તેને સ્ટીરોઈડલ એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ (એટલે ​​​​કે, ટેસ્ટોસ્ટેરોન અને DHT) ના વિકલ્પ તરીકે એક આદર્શ ઉમેદવાર બનાવે છે, સંકળાયેલ પ્રતિકૂળ અસરોને કારણે. યકૃત, હૃદય અને પ્રજનન ક્ષમતા પર.

એ નોંધવું જોઈએ કે S4 જેવા SARMS એન્ડ્રોજન પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે, તેમ છતાં તે હોર્મોન રિપ્લેસમેન્ટ થેરાપી માટે સક્ષમ ઉમેદવાર નથી, કારણ કે તે એસ્ટ્રોજનમાં સુગંધિત થતું નથી.